13.12.2021 14:31
Новости.
Просмотров всего: 6194; сегодня: 2.

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.             

Автор проекта ­– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.

– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.

В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.

– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.

В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.

– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.

ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.

 

Тольятти Самарской области является моногородом в соответствии с официальным перечнем моногородов, утвержденным Правительством Российской Федерации. Моногород - населенный пункт, экономическая деятельность которого тесно связана с единственным (градообразующем) предприятием или группой жестко интегрированных между собой предприятий. Развитие моногородов России предусматривает меры по диверсификации экономики, развитию социально-экономического положения и улучшению городской среды.

Тематические сайты: Биотехнологии, Наука
Сайты моногородов субъектов РФ: Самарская область - Тольятти

Ньюсмейкер: Тольяттинский государственный университет — 320 публикаций
Сайт: www.tltsu.ru/about_the_university/news/detail.php?ID=303517
Поделиться:

Интересно:

Пещера Шульган-Таш в Башкирии - объект Всемирного наследия ЮНЕСКО
15.07.2025 15:14 Новости
Пещера Шульган-Таш в Башкирии - объект Всемирного наследия ЮНЕСКО
На проходящей в Париже под председательством Болгарии 47-й сессии Комитета всемирного наследия принято решение о включении российского культурного объекта «Наскальная живопись пещеры Шульган-Таш» в Список всемирного наследия ЮНЕСКО. Пещера Шульган-Таш (Капова пещера), расположенная в заповеднике «Шульган-Таш» в Бурзянском районе Республики Башкортостан, представляет собой уникальный археологический памятник мирового значения. Это – хранилище древнейших наскальных рисунков Северной Евразии, которое включает в себя более 200 уникальных изображений людей, животных и геометрических знаков, возраст которых от 16 до 20 тысяч лет. Стилистические особенности изображений свидетельствуют о сильной самобытной местной традиции и символизме древних художников. Изображение двугорбого верблюда-бактриана является самым древним из ныне известных рисунков этого животного в...
Компрессорное оборудование, используемое в производстве напитков
14.07.2025 12:09 Консультации
Компрессорное оборудование, используемое в производстве напитков
Прежде, чем купить винтовой компрессор для компании, производящей напитки, необходимо тщательно разобраться в том, какие задачи решает промышленный винтовой компрессор для производства такого типа. В первую очередь, воздушный компрессор вырабатывает сжатый воздух для средств автоматизации производства. Сжатый воздух применяется для управления клапанами и механизмами в составе автоматизированных линий для заполнения, упаковки и розлива. Безмасляный сжатый воздух (частицы масла, используемого для смазывания компрессора, могут попадаться в воздухе, если на производстве используется маслозаполненный/маслосмазываемый компрессор) гарантирует безопасность вашей продукции. Следующий этап использования сжатого воздуха - транспортировка при помощи пневматических конвейеров. С его помощью по трубам подаются сухие ингредиенты (порошковое молоко, какао, другие смеси). Если воздух, подаваемый...
14 июля 1896 года был представлен первый российский автомобиль
14.07.2025 11:12 Аналитика
14 июля 1896 года был представлен первый российский автомобиль
Первый русский автомобиль с двигателем внутреннего сгорания был выставлен на Всероссийской промышленно-художественной выставке в Нижнем Новгороде 14 июля 1896 года. В ходе мероприятия он совершал демонстрационные поездки. Создателями транспортного средства стали предприниматель Евгений Яковлев и инженер Петр Фрезе. В 1889 году Евгений Яковлев, в прошлом лейтенант военного флота, основал в Петербурге небольшой заводик и организовал производство керосиновых и газовых двигателей. Двигатели конструкции Яковлева имели по тем временам немало передовых конструктивных особенностей. В 1893 году на Всемирной выставке в Чикаго они были отмечены премией. На этой выставке был также представлен один из первых автомобилей серийного производства - немецкий «Бенц» модели «Вело». Он привлек внимание Евгения Яковлева, а также Петра Фрезе, инженера, владельца каретных мастерских в Петербурге. И они...
«Выберу.ру»: рейтинг лучших кредитов наличными за июнь 2025 года
11.07.2025 18:29 Аналитика
«Выберу.ру»: рейтинг лучших кредитов наличными за июнь 2025 года
В сезон отпусков и ремонтов «Выберу.ру» составил рейтинг банков с наиболее выгодными заёмщикам потребительскими кредитами благодаря дисконтам к ставкам, возврату процентов и отсрочке первого платежа. В ходе исследования аналитики финансового маркетплейса «Выберу.ру» сравнили текущие параметры кредитов наличными в ТОП-100 российских банков (по размерам кредитных портфелей на 01.05.25 г.). Результатом экспертной оценки и расчётов кредитного калькулятора сервиса стал рейтинг продуктов по итогам июня в разрезе двух групп кредитных организаций: — «Лучшие кредиты наличными банков ТОП 1-50»; — «Лучшие кредиты наличными банков ТОП 51-100». Методика, которую «Выберу.ру» применил в исследовании, позволила ранжировать потребительские кредиты не только по размерам ставок. В качестве значимых критериев были использованы: полная стоимость кредита; коэффициент, отражающий диапазон минимальной...
ITKey CLUB: Идеальный Cloud Adoption – инсайты для ИТ-руководителей
11.07.2025 17:20 Мероприятия
ITKey CLUB: Идеальный Cloud Adoption – инсайты для ИТ-руководителей
3 июля 2025 года состоялось ключевое событие для ИТ-руководителей – летняя сессия ITKey CLUB под названием «Идеальный Cloud Adoption: Каждый шаг имеет значение!». Мероприятие, организованное компанией ITKey (ООО “Ключевые ИТ-решения”), собрало ведущих экспертов и визионеров отрасли для обсуждения актуальных вопросов внедрения облачных технологий, преодоления зависимости от поставщиков (vendor-lock) и построения эффективных ИТ-инфраструктур. Открывая мероприятие, Андрей Ковалёв, Генеральный директор и сооснователь ITKey, подчеркнул стратегическую важность облачной трансформации: «В условиях стремительно развивающегося цифрового мира переход в облако - это уже не просто техническое обновление, а стратегическая трансформация. Сегодня вопрос стоит не в том, нужно ли внедрять облачные технологии, а в том, как сделать это правильно: эффективно, безопасно и в соответствии с долгосрочными...