Сегодня среда, 17.08.2022: публикаций: 1433
13.12.2021 14:31
Новости.
Просмотров всего: 5014; сегодня: 1.

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.             

Автор проекта ­– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.

– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.

В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.

– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.

В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.

– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.

ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.

 

Тольятти Самарской области является моногородом в соответствии с официальным перечнем моногородов, утвержденным Правительством Российской Федерации. Моногород - населенный пункт, экономическая деятельность которого тесно связана с единственным (градообразующем) предприятием или группой жестко интегрированных между собой предприятий. Развитие моногородов России предусматривает меры по диверсификации экономики, развитию социально-экономического положения и улучшению городской среды.

Сферы деятельности: Биотехнологии, Наука
Сайты моногородов субъектов РФ: Самарская область - Тольятти

Ньюсмейкер: Тольяттинский государственный университет — 291 публикация
Сайт: www.tltsu.ru/about_the_university/news/detail.php?ID=303517
Поделиться:

Интересно:

Студии активно теснят большие квартиры на рынке московских новостроек
16.08.2022 15:10 Аналитика
Студии активно теснят большие квартиры на рынке московских новостроек
Число студий в продаже в новостройках всех классов и типов выросло в постпандемийный период (с середины 2020 года) более чем в два раза до 9,3 тыс., подсчитали аналитики «Метриум». Их доля на рынке увеличилась с 9% до 22%, причем в массовом сегменте студии образуют 31% предложения. Только в элитных...
В Хеликс доступны для заказа анализы на аллергены методом ImmunoCAP
16.08.2022 13:32 Товары и услуги
В Хеликс доступны для заказа анализы на аллергены методом ImmunoCAP
Лабораторная служба Хеликс, один из лидеров рынка частной лабораторной диагностики в России, возобновляет выполнение исследований на аллергены по технологии ImmunoCAP. Клиенты Хеликс вновь могут заказать анализы для диагностики аллергии на базе технологии ImmunoCAP. Это исследования, позволяющие...
15.08.2022 18:17 Консультации
Большинство «форточников» действуют в Санкт-Петербурге
Традиционно окна являются наиболее уязвимым местом в безопасности городских квартир, особенно – в летний период. С приходом жары многие собственники жилья оставляют окна открытыми, даже находясь за пределами квартиры. Однако развитие городского ритейла и смена жилого фонда привели к сокращению...
15.08.2022 13:00 Интервью, мнения
Дмитрий Павлюк: рынок такси ждет рост в крупных городах России
В России активно развивается сфера такси, а внутри страны созданы предпосылки, которые обеспечат дальнейший рост этой индустрии. Важную роль в этом процессе сыграет лизинговое финансирование. Об этом рассказал руководитель отдела лизинга автотранспорта «Балтийского лизинга» Дмитрий Павлюк по итогу...
70% мужчин ходят на рыбалку, чтобы отдохнуть от дома – опрос
12.08.2022 15:21 Аналитика
70% мужчин ходят на рыбалку, чтобы отдохнуть от дома – опрос
Группа «Родина» провела опрос среди покупателей квартир в жилом культурно-образовательном кластере Russian Design District (RDD) в Новой Москве у реки Десна об их хобби и выяснила, что большинство мужчин (70%) ходят на рыбалку только для того, чтобы отдохнуть от дома. Самым же популярным видом...