13.12.2021 14:31
Новости.
Просмотров всего: 5564; сегодня: 1.

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

В ТГУ создадут «химерную молекулу», убивающую рак

Центр медицинской химии Тольяттинского государственного университета (ЦМХ ТГУ) приступает к реализации проекта «Химерные молекулы избирательного протеолиза PI3K-киназы». Проект получил финансовую поддержку Российского научного фонда (РНФ), став одним из победителей самого массового в линейке Фонда конкурса малых отдельных научных групп.             

Автор проекта ­– директор Центра медицинской химии ТГУ Александр Бунев, который не первый год занимается поиском веществ для противоопухолевых препаратов таргетного типа.

– Классическая методология в создании лекарства молекулярно-таргетного действия заключается в том, что какая-то молекула воздействует на повреждённый или мутантный белок клетки, ингибируя (подавляя) его активность. Но опухоль – очень генетически нестабильный «живой» организм, клетки опухоли постоянно накапливают мутации, приспосабливаются к меняющимся условиям, вследствие чего рано или поздно лекарство-ингибитор теряет свою эффективность, а опухоль становится лекарственно-устойчивой. И учёные нашли другой путь, – говорит Александр Бунев.

В основе альтернативной методологии лежит протеолиз – один из естественных механизмов избавления клетки от белков, которые выполнили свою функцию или по каким-то причинам оказались не функциональными. С помощью фермента Е3-лигазы клетка сначала помечает дефектный белок, а затем с помощью многобелкового комплекса – протеасомы – разрушает его. По этому же принципу действует PROTAC (A proteolysis targeting chimera) – искусственно созданная комбинированная или химерная молекула.

– Химическая химера – это малая молекула, состоящая из двух фрагментов (лигандов), соединённых линкером. Первый лиганд родственен тому белку, который мы хотим уничтожить, то есть заставить его деградировать. Второй родственен E3-лигазе, которую мы хотим рекрутировать – «натравить» на дефектный белок. Причём, длина линкера – очень важная в этом процессе величина, – поясняет Александр Бунев. – Такая молекула, помещённая в клетку, притягивает онкогенный белок и лигазу, и создаёт условия для протеолиза. Если хотите, это химический нокаут. Он позволяет не блокировать белок-мишень, а уничтожить его.

В ЦМХ ТГУ намерены создать химерные молекулы, которые ориентированы на очень важную во многих онкологических заболеваниях мишень – PI3K-киназу. Эта группа близкородственных белков киназ способна, активируя другие белки, приводить к бесконтрольному росту раковых клеток.

– У нас две задачи. Первая – с помощью компьютерного моделирования и химического синтеза подобрать такие линкеры, которые позволят обеспечить максимально эффективное взаимодействие белка интереса, в нашем случае это PI3K, и E3-лигазы (цереблона). Вторая – доказать, что всё это работает, – резюмирует Александр Бунев.

ЦМХ ТГУ – это пока одна из двух в России академических групп, которые работают над созданием химерных молекул.

 

Тольятти Самарской области является моногородом в соответствии с официальным перечнем моногородов, утвержденным Правительством Российской Федерации. Моногород - населенный пункт, экономическая деятельность которого тесно связана с единственным (градообразующем) предприятием или группой жестко интегрированных между собой предприятий. Развитие моногородов России предусматривает меры по диверсификации экономики, развитию социально-экономического положения и улучшению городской среды.

Тематические сайты: Биотехнологии, Наука
Сайты моногородов субъектов РФ: Самарская область - Тольятти

Ньюсмейкер: Тольяттинский государственный университет — 310 публикаций
Сайт: www.tltsu.ru/about_the_university/news/detail.php?ID=303517
Поделиться:

Интересно:

В Молдавии почтили память 102-летнего ветерана Сталинградской битвы
30.11.2023 18:05 Новости
В Молдавии почтили память 102-летнего ветерана Сталинградской битвы
В парламенте Молдавии почтили минутой молчания память последнего из живших в республике участников Сталинградской битвы, гвардии полковника Павла Гладкова, с которым простились в четверг, передает ТАСС. "Он принимал участие в освобождении всего европейского континента от фашистской оккупации. Это...
29.11.2023 09:08 Интервью, мнения
«Потехе час»: как организовать зону отдыха в офисе
Игорь Золотухин, генеральный директор сети коворкингов премиум-класса F2, рассказывает, как грамотно подойти к организации зоны отдыха в гибком офисном пространстве. Еще несколько лет назад появившиеся в офисах игровые приставки и настольные игры произвели настоящий переворот — оказалось, что на...
Живописные маршруты Москвы, по которым ездили цари
28.11.2023 11:39 Новости
Живописные маршруты Москвы, по которым ездили цари
Интернет-издание «Russpass-журнал» рассказало, какие столичные достопримечательности находятся на пути трех популярных транспортных маршрутов: трамвая № 39, автобусов М1 и М3. Все желающие смогут самостоятельно совершить познавательное путешествие по цене одной поездки по карте «Тройка»...
В КЦ Правительства РФ на ВДНХ PM Excellence представила PM GATE
27.11.2023 19:22 Мероприятия
В КЦ Правительства РФ на ВДНХ PM Excellence представила PM GATE
На выставке “Россия 2023” в павильоне Координационного центра Правительства РФ компания PM Excellence представила стандарт управления программами реализации мегапроектов PM GATE   Выставка-форум «Россия» начала работу утром в субботу, 4 ноября, в День народного единства. Она...
Премия Top-Blogger и Blogger Summit 2023
26.11.2023 22:52 Мероприятия
Премия Top-Blogger и Blogger Summit 2023
28 ноября в Москва-Сити состоится совместный проект Национальной ассоциации блогеров при поддержке стратегического партнера — деловой сети TenChat, Российско-Азиатского Союза промышленников и предпринимателей, направленный на развитие блогосферы, маркетинга влияния и позиционирования блогеров в...